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1、中文名称:先导化合物 英文名称:LeadCompound 曾用名: 学科分类:医学工程 注释:通过优化药用减少毒性和副作用可以使其转变为一种新药的化合物。
2、一旦通过基因组学和药理学方法发现和证实了一个有用的治疗靶子,识别先导化合物是新药开发的第一步。
3、一般的,很多潜在化合物被筛选,大量紧密结合物被识别。
4、这些化合物然后经过一轮又一轮地增加严格性的筛选来决定它们是否适合于先导药物优化。
5、一旦掌握了很多先导物,接下来就进入优化阶段,这需要做三件事:应用药物化学提高先导物对靶子的专一性;优化化合物的药物动力性能和生物可利用率;在动物身上进行化合物的临床前的试验。
6、 简称先导物,又称原型物,是通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质。
7、 先导化合物的发现和寻找有多种多样的途径和方法。
8、 因先导化合物存在着某些缺陷,如活性不够高,化学结构不稳定,毒性较大,选择性不好,药代动力学性质不合理等等,需要对先导化合物进行化学修饰,进一步优化使之发展为理想的药物,这一过程称为先导化合物的优化。
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