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大环内酯类的抗生素主要有红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、地红霉素、氟红莓素、泰利霉素等。主要用于敏感菌感染导致的呼吸道,皮肤软组织,生殖泌尿系统感染,可以通过口服或者是静脉用药。
大环内酯类抗生素(macrolides antibiotics,MA)是一类分子结构中具有12-16 碳内酯环的抗菌药物的总称,通过阻断50s 核糖体中肽酰转移酶的活性来抑制细菌蛋白质合成,属于快速抑菌剂。 主要用于治疗需氧革兰阳性球菌和阴性球菌、某些厌氧菌以及军团菌、支原体、衣原体等感染。研究表明大环内酯类抗生素除了抗菌作用外, 还具有其他广泛的药理作用。
相互作用
红霉素和克拉霉素发生药物相互作用的可能性与强度远大于阿奇霉素。可能原因是三者对药物主要代谢酶CYP3A4 活性而非药物转运体P-GP 活性的抑制强度不同造成的。以咪达唑仑为CYP3A4 底物评估三者介导的药物相互作用强度,发现克拉霉素、红霉素和阿奇霉素分别引起强、中度和弱相互作用,因此克拉霉素、红霉素和阿奇霉素分别是CYP3A4 的强抑制剂、中度抑制剂和弱抑制剂。
注意事项
1.禁用于对红霉素及其他大环内酯类过敏的患者。
2.红霉素及克拉霉素禁止与特非那丁合用,以免引起心脏不良反应。此外可抑制阿司咪唑、卡马西平、西沙必利、、西地那非、苯妥因、三唑仑、茶碱、丙戊酸等通过P450酶代谢的药物。尤其是静脉给药时。
3.肝功能损害患者如有指征应用时,需适当减量并定期复查肝功能。
4.肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化物,哺乳期患者用药期间应暂停哺乳。
5.在碱性环境中抗菌活性较强,治疗尿路感染时常需碱化尿液。
6.胃肠道反应明显,不要空腹服用,若必须使用可在用药前半小时口服“思密达”或用药时加用“维生素B6 ”,以减轻症状而不影响疗效。
7.易引起局部刺激,不易静脉注射。
8.罗红霉素禁止合用麦角胺。
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